Larotrectinib是拜耳公司和Loxo公司合作开发的口服，强力，有选择性的TRK抑制剂。通过直接靶向TRK，它可以关闭促进肿瘤生长的信号通路。Larotrectinib已经获得美国FDA颁发的突破性疗法认定和孤儿药资格，并且在多项临床试验中对携带TRK融合基因的癌症患者表现出良好的疗效。在今年的美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上，Loxo发布了larotrectinib的疗效数据。该数据显示，76%的含有TRK融合的肿瘤的患者达到了客观缓解(ORR)。
适应症
治疗成人和儿童患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。
包括：急性髓性白血病、星形细胞瘤、脑低级别胶质瘤、乳腺癌、结直肠癌、先天性中胚层肾瘤、胃肠道间质瘤、多形性胶质母细胞瘤、头颈部鳞状细胞癌、肝内胆管细胞癌、肺癌、唾液腺来源的乳腺类似物分泌癌、黑色素瘤、肉瘤、分泌性乳腺癌、甲状腺癌等。
规格
胶囊：25mg/60粒;100mg/60粒; 口服液：20mg/100ml;
用法用量
1.口服：
胶囊，用水整片吞服，不要咀嚼或压碎胶囊;
口服液，借助口服注射器吞下，口服液需放在冰箱中(2°C至8°C)保存，首次打开后90天，如未用完则需丢弃，不可再继续服用。
拉罗替尼胶囊和口服液是可以相互交替使用的。
2.成人和儿童体表表面积大于1.0米方的患者推荐剂量：每日口服两次，每次100毫克。
3.儿童体表面积小于1.0米方的患者推荐剂量：每日2次口服100mg/m2。
不良反应
最常见的不良反应是疲劳，恶心，头晕，呕吐，AST升高，咳嗽，ALT升高，便秘和腹泻。
注意事项
1.神经毒性:建议患者和护理人员注意神经系统不良反应的风险。建议有神经毒性的病人不要驾驶或操作危险的机器。保留和修改剂量，或根据严重程度永久停用VITRAKVI。
2.肝毒性:在治疗的第一个月，每2周监测一次包括ALT和AST在内的肝脏测试，然后按临床指示每月监测一次。保留和修改剂量，或根据严重程度永久停用VITRAKVI。
3.胚胎-胎儿毒性:可引起胎儿损害。建议对胎儿有潜在生殖风险的女性使用有效的镇痛药。
生产厂家
Loxo Oncology
