Her2阳性乳腺癌靶向药代表性的药物有很多，包括曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼、吡咯替尼、来那替尼。
单克隆抗体
曲妥珠单抗
商品名：赫赛汀 Herceptin®;2003年在国内上市
适应症：
HER2阳性早期乳腺癌辅助、新辅助治疗;
HER2阳性转移性乳腺癌;
HER2阳性的晚期转移性胃癌。
用法用量：
乳腺癌辅助治疗：8 mg/kg初始负荷剂量后接着每3周6 mg/kg维持量。共使用17剂(疗程52周)。
转移性乳腺癌或胃癌：
每周给药方案，初始负荷剂量4mg/kg，维持剂量每周用量为2mg/kg。维持治疗直至疾病进展。
3周给药方案：初始负荷剂量为8mg/kg，随后6mg/kg 每三周给药一次。维持治疗至疾病进展。
最常见的不良反应是：
发热、恶心、呕吐、输注反应、腹泻、感染、咳嗽加重、头痛、乏力、呼吸困难、皮疹、中性粒细胞减少症、贫血和肌痛。
需要中断或停止曲妥珠单抗治疗的不良反应包括：
充血性心力衰竭、左心室功能明显下降、严重的输注反应和肺部反应。
帕妥珠单抗
商品名：帕捷特®;2018年12月17日中国获批
适应症：
本品适用于与曲妥珠单抗和化疗联合作为具有高复发风险HER2阳性乳腺癌患者的辅助治疗及新辅助治疗。
用法用量：
帕妥珠单抗的推荐起始剂量为840mg，此后每3周给药一次，给药剂量为420mg。持续用药1年(最多18个周期)或至疾病复发或发生无法耐受的毒性(以先发生者为准)，与含蒽环类和/或紫杉烷类标准化疗构成eBC的完整治疗方案。
最常见的不良反应(≥30%)为腹泻、脱发、恶心、疲劳、中性粒细胞减少症和呕吐。
最常见的3-4级不良反应(≥10%)为中性粒细胞减少症和发热性中性粒细胞减少症。
单克隆抗体和化合物的偶联体
T-DM1
商品名：Ado-trastuzumab emtansine;国内暂未获批
适应症：
作为单药，适用于HER2阳性转移性乳腺癌。既往接受曲妥珠单抗和一种紫杉类药物，分开或联合使用。患者应有以下任一情况：(1)对转移疾病以前接受治疗。(2)完成辅助治疗期间或6个月内疾病复发。
用于既往新辅助接受抗HER-2靶向治疗后仍存在残存病灶的HER-2阳性乳腺癌的辅助治疗。(2019年5月3日美国FDA批准)
用法用量：
3.6mg/kg 每3周静脉输注给药，直至疾病进展或不能接受毒性。不良反应(输液反应、肝毒性、左心衰、血小板减少、肺毒性或外周神经病变)可导致暂停用药、减少剂量或终止用药。
盐水静脉输注。首次输注历时90分钟。随后输注如以前输注耐受良好，可缩短至历时30分钟输注。
最常见的不良反应是：
肺毒性，肝毒性，导致患者左心射血分数(LVEF)降低，出血，血小板减少，神经毒性，输液相关反应，超敏反应等
小分子酪氨酸激酶抑制剂
拉帕替尼
商品名：泰立沙;2013年上市
适应症：
联合卡培他滨治疗既往接受过赫赛汀，蒽环类或紫杉类药物治疗的 HER2 阳性晚期或转移性乳腺癌。
联合卡培他滨治疗既往接受/未接受过赫赛汀治疗的 HER2 阳性晚期乳腺癌患者，使用本品前应接受过蒽环类或紫杉类化疗。
用法用量：
拉帕替尼推荐剂量为1250mg，每日1次，饭前1 h或饭后2 h后服用，第1～21天服用，连续给药，漏服不需要补服;
卡培他滨推荐 1000mg/m^2，每日 2 次口服(早晚各一次，总量 2000mg/m^2)，餐后半小时内服用，连续服用 14 天，休息 7 天。
不良反应：
临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。
与卡培他滨合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。
其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛，以及疲倦等。
来那替尼
商品名：Nerlynx;国内暂未获批
适应症：
目前来那替尼已经在NCCN等指南推荐中用于早期强化辅助和晚期CNS转移的患者，并获得早期适应症批准;尚未在中国内地上市。
用法用量：
推荐剂量是240 mg(6片)，每日口服一次，与食物同时服用，持续1年。
肝受损：在有严重肝受损患者减低开始剂量至80 mg。
常见副作用包括：腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、肿胀和口腔炎(口腔炎)、食欲降低、肌肉痉挛、消化不良等
吡咯替尼
商品名：艾瑞妮;2018年8月14日国内上市
适应症：
联合卡培他滨治疗既往接受/未接受过赫赛汀治疗的 HER2 阳性晚期乳腺癌患者，使用本品前应接受过蒽环类或紫杉类化疗。
用法用量：
吡咯替尼剂量 400mg/日，早餐后半小时内服用，连续给药，漏服不需要补服;
卡培他滨推荐 1000mg/m^2，每日 2 次口服(早晚各一次，总量 2000mg/m^2)，餐后半小时内服用，连续服用 14 天，休息 7 天。
常见不良发应：腹泻、呕吐、手足综合征、口腔黏膜炎、白细胞下降、血小板下降、肝功能异常、左心室射血分数(LVEF)下降等
乳腺癌靶向治疗国内相关临床试验一
试验题目
B003注射液治疗HER2阳性的乳腺癌患者的临床研究。
补充：B003注射液是一种注射用重组抗HER2人源化单克隆抗体-MCC-DM1偶联剂。
入组条件
1. 年龄18-75周岁(含)
2. 经病理或细胞学确认的复发/转移HER2阳性乳腺癌
3. HER2阳性(免疫组化3+或FISH HER2/CEP17>2.0)
4. 至少有一个符合RECIST 1.1标准的可测量病灶
5. 体力状况ECOG评分≤1分
6. 预计生存期≥3个月
排除标准
1. 既往接受过T-DM1或同类药物治疗
2. 前3个月内接受过曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗
3. 前4周内接受过其他药物临床试验并给药者
4. 存在第二种原发肿瘤
目前可以参加的城市：石家庄、保定、成都。
乳腺癌靶向治疗国内相关临床试验二
普维替尼是一种口服、强效、高选择性的以HER2为主要靶点的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，同时也可作用于BTK/BLK多靶点。普维替尼独特的分子结构令其可以顺利穿透血脑屏障，为乳腺癌脑转移患者带来了新的希望。
一项针对HER2表达阳性的晚期乳腺癌的临床研究正在开展。对既往常规抗肿瘤治疗后失败或出现脑转移的乳腺癌患者，这将是一次崭新的治疗机会。
入组条件
1. 年龄18-70(含)周岁
2. 经病理或细胞学确认的HER2阳性晚期乳腺癌
3. 常规抗肿瘤治疗后失败或不适用常规治疗方案
4. 体力状况ECOG评分≤1分
5. 预计生存期≥3个月
排除标准
1. 无法吞咽、慢性腹泻或肠梗阻
2. 存在无法控制的胸、腹腔积液
3. 既往使用过以HER2为靶点的TKI药物(拉帕替尼除外)
目前可以参加的城市：上海。
转自邱立新医生微信公众号
